Занятие Фармакокинетика лекарственных средств icon

Занятие Фармакокинетика лекарственных средств



НазваниеЗанятие Фармакокинетика лекарственных средств
Дата конвертации22.11.2012
Размер47.17 Kb.
ТипДокументы

Занятие 3. Фармакокинетика лекарственных средств


Специальность: «Лечебное дело»


Цель: Знать основные понятия и термины фармакокинетики. Уметь использовать их для объяснения принципов рационального дозирования лекарственных средств.

Основные вопросы


  1. Фармакокинетика, определение, значение для рациональной фармакотерапии.

  2. Перенос лекарств в организме.

  1. Водная диффузия через эпителиальные барьеры. Зависимость ее от структуры мембран (эпителий слизистых оболочек, эндотелий капилляров, ГЭБ, плацента) и физико-химических свойств лекарственных веществ (ЛВ).

  2. Диффузия ЛВ через липидные барьеры. Движущая сила, условия и ограничения переноса.

2.2.1. растворимость в липидной и водной фазах , уравнение диффузии Фика;

2.2.2. степень ионизации, pН среды и их роль в транспорте лекарств. Перенос через мембраны лекарственных веществ с постоянным зарядом, незаряженных и с переменной степенью ионизации. Уравнение Гендерсона-Гассельбальха.

2.2.3. роль градиента концентрации;

2.2.4. роль макромолекулярных лигандов плазмы и тканей в диффузии ЛВ через липидные барьеры.

2.2.5. роль кровотока

2.3. Транспорт ЛВ с участием переносчиков в мембранах 2-го и 3-го типов.

  1. Микровезикулярный транспорт.

3. Пути поступления лекарств в организм.

    3.1. энтеральные (перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд), их достоинства и недостатки; пресистемная элиминация лекарств;

    3.2. парентеральные (п/кожно, в/мышечно, в/венно, в/артериально, субарахноидально, в/костно, в полость, ингаляционно, трансдермально и др.), их преимущества и недостатки;

  1. 3.3. местное применение лекарств.

^ 4. Главные составляющие фармакокинетики - биодоступность, распределение, клиренс.

4.1. Биодоступность. Способ определения, количественное выражение, детерминанты, значение для рациональной фармакотерапии. Биодоступность и качество препаратов. Биоэквивалентность.

4.1.1. Абсолютная и относительная биодоступность. Лекарственные формы для энтерального введения (растворы, суспензии, капсулы таблетки, таблетки покрытые оболочкой и с контролируемым высвобождением) и скорость их абсорбции.

4.1.2. Всасывание лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта. Пресистемная элиминация. Пролекарства. Сравнительная биодоступность при сублингвальном, оральном и ректальном способах введения.

4.1.3. Биодоступность лекарств при парентеральных, ингаляционных и местном способах введения лекарствПонятие биодоступности. Способ определения. Биоэквивалентность.

4.1.4.
Коррекция биодоступности лекарств (оптимальная лекарственная форма, учет времени приема препаратов и пищи, характер пищи).

4.2. Распределение лекарств в организме.

4.2.1. Основные отсеки распределения. Лиганды лекарств. Детерминанты распределения.

4.2.2. Скорость кровотока и распределение лекарственных веществ. Одно- и двухкамерные модели. Центральная и периферические камеры. Скорость развития эффекта препаратов.

4.2.3. Объем распределения, размерность и метод определения.

4.2.4. Варианты объема распределения ЛВ, количественное соотношение с анатомическими отсеками и размерами тела, клиническое значение.

4.2.5. Связь лекарственных веществ с белками плазмы крови. Значение для величины объема распределения, процессов выведения и эффективности лекарств. Борьба за связь с белками при лекарственном взаимодействии.

    4.3. Элиминация ЛС (биотрансформация и выведение). Участие различных органов и тканей в элиминации (печень, почки, кожа, мышечная ткань, стенка кишечника, легкие, кровь и др.).

4.3.1. Клиренс - понятие, размерность, метод определения. Общий клиренс и его составляющие. Выражение через параметры Vd t½.

4.3.2. Период полувыведения - понятие, размерность, варианты расчета через параметры Vd, Cl. Способ определения для одно- и двухкамерной модели. Роль периода полувыведения в фармакотерапии.

      1. Почечный клиренс ЛС (фильтрация, секреция, реабсорбция). Зависимость от физико-химических свойств лекарств (неполярные, полярные, гидро- и липофильные), функционального состояния и гемодинамики почек.

4.3.4. Печеночный клиренс ЛС (механизмы, детерминанты, ограничения, энтерогепатическая циркуляция ЛС)

а) 1-я фаза биотрансформации: несинтетические реакции (микросомальные и немикросомальные):окисление, восстановление, гидролиз.

б) 2-я фаза биотрансформации: синтетические реакции – конъюгация с эндогенными субстратами (глюкуроновой кислотой, серной кислотой ,глицином, глютатионом и др.).

4.3.5 Биологический смысл биотрансформации лекарственных веществ, направленность, влияние на активность лекарств. Клиническое значение. Влияние пола, возраста, экологических факторов, алкоголя, курения на биотрансформацию лекарственных веществ. Метаболическое взаимодействие лекарств.

4.3.6. Ситуации, изменяющие клиренс ЛС: возраст, беременность, заболевания печени, почек, ЖКТ и др. органов, генетические особенности метаболизма.

4.3.7. Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных веществ.

  1. Дозирование лекарственных веществ

5.1. Дозы, виды доз: терапевтические дозы - минимальная (пороговая), средняя, высшие (разовая, суточная); ударная, курсовая, токсическая и смертельная дозы. Единицы дозирования. Цели дозирования. Режим дозирования. Вводная (нагрузочная) и поддерживающая дозы.

5.2. Кинетика лекарств в крови при непрерывном введении. Понятие о стационарной концентрации (Css), время ее достижения; расчет Css ;управление дозой и скоростью непрерывного введения лекарственного препарата;

5.3. Кинетика ЛС в крови при прерывистом (дискретном) режиме дозирования.

5.4. Терапевтический и токсический диапазоны концентраций ЛС в крови.

5.5. Подбор оптимальной дозы и адекватного интервала введения лекарств для управления терапевтическим диапазоном концентрации (Css).


Задания для самостоятельной подготовки:


Оценить вероятность всасывания в желудке (pH = 2) и в кишечнике (pH = 7,3)

слабых кислот: ибупрофен (pKa = 4,4), кромоглициевая кислота (pKa = 2,3),

парацетамол (pKa = 7,2), фуросемид (pKa = 3,9);

слабых оснований: хлорпромазин (pKa = 9,3), атропин (pKa = 9,7),

дифенгидрамин (pKa = 9), эфедрин (pKa = 10,6).


Сделать выводы.



Похожие:

Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconОб утверждении отраслевого стандарта "правила отпуска (реализации) лекарственных средств в аптечных организациях. Основные положения"
В целях развития системы стандартизации в здравоохранении и совершенствования функционирования сферы обращения лекарственных средств...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconОб утверждении правил хранения лекарственных средств
В соответствии со статьей 58 Федерального закона от 12 апреля 2010 г. N 61-фз "Об обращении лекарственных средств" (Собрание законодательства...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconДокументы
1. /Info.txt
2. /Фармакодинамика и фармакокинетика...

Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие 15 антиангинальные средства
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие 4(23) анальгетики
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие 14 антигипертензивные средства
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие противопротозойные средства
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие психотропные средства
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие 3 (21) гормональные и антигормональные средства
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Занятие Фармакокинетика лекарственных средств iconЗанятие 2 (20) гормональные и антигормональные средства
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарственных...
Разместите кнопку на своём сайте:
Документы


База данных защищена авторским правом ©podelise.ru 2000-2014
При копировании материала обязательно указание активной ссылки открытой для индексации.
обратиться к администрации
Документы

Разработка сайта — Веб студия Адаманов